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    索托拉西布(sotorasib)可以靶向治療非小細胞肺癌患者嗎?
    時間:2021-09-11
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    來源:本站原創

      肺癌和結直腸癌死亡率居高不下的原因和這兩個癌腫常見的基因突變KRAS有關,既往研究表明存在此突變的癌癥患者,預后較差。RAS癌基因家族最初是通過大鼠致肉瘤逆轉錄病毒的研究發現,其中KRAS、NRAS和HRAS各代表不同的人類同源基因。

      其中KRAS突變,在實體瘤中陽性率最高,也是非小細胞肺癌中非常重要的突變類型,KRAS檢出率約為20%,但臨床上尚無針對KRAS上市的靶向藥。而肺癌最常見的EGFR抑制劑,對存在KRAS突變的患者原發耐藥,療效不佳,因此KRAS長期被視為非常難治的突變類型。這么多年過去了,一直沒有針對KRAS突變的靶向藥物誕生,直到最近幾年,終于有了久違的曙光。

      最近KRAS靶向藥AMG510(Sotorasib)在各大學術會議上閃亮登場,已經登頂權威的醫學雜志《新英格蘭醫學雜志》。根據已經公布的I/II期臨床試驗數據,該藥物治療KRAS突變的肺癌等實體瘤,客觀緩解率在30%-50%,疾病控制率高達90%以上。

      Sotorasib藥物介紹

      藥品名:Sotorasib

      商品名:Lumakras

      其他藥名:AMG510

      研發方:安進(Amgen)

      非小細胞肺癌(NSCLC)是最常見的肺癌類型,占所有肺癌病例的80%-85%,其形成與發展與一些外源、毒性因素(包括吸煙、工業污染、現代生活方式引起的污染等)、特定促癌基因活性增強或抑癌基因活性降低以及其所處微環境(與其它惡性腫瘤微環境一樣,NSCLC微環境具有持續致損、慢性炎癥、缺氧、酸性態)相關,KRAS G12C是NSCLC中最常見的驅動突變之一,約13%的NSCLC患者存在KRAS G12C突變。

      索托拉西布(Sotorasib)是一種選擇性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子,自2019年9月在ASCO上首次驚艷亮相后,研究進展勢如破竹,獲得FDA批準治療既往至少接受過一次系統治療的KRASG12C突變局部晚期或轉移性NSCLC患者,為接受過多輪治療的患者帶來一條全新的生路。

     

      索托拉西布可靶向抑制攜帶G12C突變的KRAS蛋白,通過將其鎖定在一種非激活GDP結合狀態來特異性地和不可逆地抑制其促增殖活性,即將KRASG12C困在非活性狀態,抑制KRAS致癌信號,用于NSCLC的治療。

      2019年9月索托拉西布在ASCO上首次驚艷亮相后,研究者們對其抗癌活性進行了一系列的研究,證據支持索托拉西布對NSCLC治療是有效的,且治療效果好,安全性高。自2019年9月在ASCO上首次驚艷亮相后,研究者們評估了索托拉西布的抗癌活性,結果顯示在既往接受標準治療的KRASG12C突變晚期NSCLC患者中,索托拉西布表現出了可逆毒性作用的臨床療效,大多數患者腫瘤縮小,無進展生存期延長,疾病得到控制,2021年5月FDA批準索托拉西布用于NSCLC治療。

     

     

     

     

     

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    Tags: AMG510  sotorasib 

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